甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌,产气梭状芽孢杆菌,真杆菌,韦容球菌,消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。
本品大量使用经粘膜吸收后,也可产生与全身用药相似的药物相互作用,如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用,可加快或减慢本品在肝内的代谢等。
偶见味觉改变和口腔粘膜微刺痛、恶心、呕吐等,停药后可消失。因本品可自粘膜吸收,长期大量使用后可能产生与全身用药相同的不良反应,如:可逆性粒细胞减少;头痛、眩晕、癫痫发作和周围神经病变等中枢神经系统症状及发热,阴道念珠菌感染,膀胱炎,尿液颜色发黑等其他反应。
【注意事项】
1 使用前应振摇。
2 使用中发生中枢神经系统不良反应或过敏反应,应及时停药。
3 接受抗凝血药治疗的患者,肝、肾功能减退者应慎用。
4 用药期间不应饮用含酒精的饮料。
动物实验发现,甲硝唑腹腔给药后,对胎仔有毒性。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究,因此,孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童应慎用。
老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,因此应慎用。
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